BioScience Blog – Научный Биологический блог

В современной фармакологии приоритетным направлением является разработка новых подходов к созданию лекарственных систем пролонгированного действия, с возможностью адресной доставки препарата и контролируемого оттока препарата. Системы контролируемой доставки лекарств, в англоязычной литературе "drag delivery systems", представляют собой систему "лекарственный препарат – носитель", которая вводится в организм с целью контроля скорости оттока лекарства в организме. Перспективным материалом для создания таких систем являются полигидроксиалканоаты (ПГА) – резорбируемые и биосовместимые полимеры. Цель настоящей работы – конструирование матриксов из полигидроксиалканоатов для депонирования лекарственных средств в виде микросфер, таблетированных форм и пленок и изучение кинетики выхода препаратов invitro. Для изготовления матриксов из ПГА использованы различные технологии – прессования, полив из раствора и испарение растворителя из эмульсий. Получены экспериментальные лекарственные формы антибиотиков группы аминогликозидов и карбопеномов (гентамицин и тиенам), включенных в полимерный матрикс из ПГА в виде таблеток, пленок и микрочастиц. Выявлены оптимальные условия смешения препаратов с полимерной матрицей, охарактеризованы структура и свойства полученных лекарственных форм. Для выявления стабильности сконструированных лекарственных форм в биологических средах и исследование кинетики оттока препаратов проведены эксперименты в модельной среде in vitro. Установлено, что на кинетику оттока препарата в большей степени влияет способ изготовления, форма полимерного матрикса и степень нагруженности лекарственным препаратом. Кинетика оттока лекарственных препаратов из всех типов матриксов оказалась без резких выбросов в ходе эксперимента. Скорость выхода антибиотиков из полимерных микрочастиц зависела от величины включения антибиотика и была максимальной в первые два часа. Таким образом, невысокая скорость оттока препаратов из полимерных матриксов позволяет сделать вывод о перспективах использования полигидроксиалканоатов для создания новых лекарственных форм пролонгированного действия и перейти к экспериментам invivo.